没有国产抗精神分裂药物局面，终被打破｜新药界

原标题：没有国产抗精神分裂药物局面，终被打破｜新药界

记者 | 原祎鸣

编辑 | 许悦

1月14日，据绿叶制药集团发布的公告，创新微球制剂——瑞欣妥（注射用利培酮微球（Ⅱ））获得国家药监局批准上市。

据公告，瑞欣妥为注射用缓释微球制剂，是中国首个获批上市纯国产治疗精神分裂症药物，属于2类新药（改良型新药）。每两周肌肉注射一次，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。

瑞欣妥还具有目前已上市的长效抗精神病药物所不具备的特点，有明显临床优势。其在患者体内的血药浓度平稳，可避免患者出现口服给药漏服或过量使用的风险，可明显改善口服抗精神病药物在精神分裂症患者中普遍存在的用药依从性。另外，其停药后，药物浓度在体内滞留时间明显短于另一种市售药物，利于医生随时调整剂量。

精神分裂症是一种病因未明的慢性疾病，具有高致残性，且患者的早年死亡可能较普通人群高出2~3倍。精神分裂症也是我国重点防治的精神疾病，据估算我国至少有1000万名精神分裂症患者。而更为棘手的是，该疾病因患者治疗依从性低而导致的复发率高、病情反复导致其治疗困难。

目前阶段，精神分裂症患者可以选择口服药物或长效针剂。但由于口服药物需每天按时按量服用，部分患者常因自身或客观因素容易造成漏服导致病情波动，弊端过大。

目前，大量证据显示，在抗精神病药领域，相比于口服剂型，长效针剂更能有效降低治疗中断所导致的复发及再入院的概率、改善患者治疗依从性、预防复发。其在临床地位已受到充分认可，并得到了国内外主流指南共识的推荐。

精神分裂症国际研究学会（SIRS）2020年发布了一项研究，结果显示：患者之所以偏好长效针剂而非口服剂型，最常见的原因包括：使用针剂时感觉自己更健康（57%）；能够重新从事喜欢的活动（56%）；不需要被迫考虑服药的事情（54%）。

因此，目前阶段来看，无论是从治疗方案还是患者偏好来看，长效针剂都是抗精神分裂领域更好的选择。

然而，由于传统的长效针剂的不良反应较多，如静坐不能、体重增加、直立性低血压、性功能障碍。另外，如果患者本身患有糖尿病、心脏传导功能异常、癫痫等，抗精神病药可能会恶化原有疾病的可能性。

老年患者可能对某些药物副作用更加易感，如迟发性运动障碍、直立性低血压等副作用。

据北京大学精神卫生研究所临床药理研究所的数据显示，国内临床使用的四种长效抗精神病药物主要为使用频率依次为氟哌啶醇癸酸酯、氟奋乃静癸酸酯、哌普噻嗪棕榈酸酯注射剂和五氟利多，皆为国外药企研发销售。

但通过该研究所对4779例精神分裂症患者的调查可看出，上述药物的不良反应还是较为严重，用药期间患者出现不良反应的发生率为78.8%。因此研究结论称，新型的非典型长效抗精神病药上市或许可以促进患者对长效针剂的使用。

而据瑞欣妥的厂家绿叶制药集团的公告，瑞欣妥可明显改善抗精神病药物在精神分裂症患者中普遍存在的用药依从性，并将简化精神分裂症的治疗疗程。

为使中国精神分裂症患者能够及早获益于这一新的治疗方案，2019年12月，瑞欣妥被国家药品监督管理局药品审评中心纳入优先审评程式；1月14日，瑞欣妥获批上市，改变了原来抗精神分裂领域只有国外品牌药物的格局，也或将可以改变精神分裂症患者对长效针剂的固有看法（即不良反应严重）。

目前国内精神分裂症市场规模已超过60亿元人民币 ，且近年来的年复合增长显著高于市场平均水平。从全球治疗趋势看，长效针剂的使用份额亦在逐年上升。

另外，除了中国市场外，瑞欣妥还在多个海外市场进行开发。目前其在美国处于上市申报阶段，在欧洲完成I期临床试验，同时未来计划在多个新兴市场开发并上市。其专利在中国(包括大陆和香港)、美国、欧洲、日本、韩国、俄罗斯、加拿大、澳大利亚均获得授权，专利期至2032年。

1月14日，绿叶制药集团发布公告当日，其股票涨幅为8.66%。