HER2作为致癌基因,在多种癌症中存在高表达现象,被认为是疾病治疗的有效作用靶点。
中科院合肥物质科学研究院刘青松药学团队研究发现了自主研发的化合物CHMFL-26,能够抑制HER2阳性肿瘤细胞生长,并克服多种HER2突变耐药。该研究成果已在线发表于期刊《中国药理学报》。
研究团队在前期研究的基础上,发现了CHMFL-26是一种能够有效克服HER2激酶耐药的不可逆抑制剂。进一步研究发现,在克服原发性耐药方面,该化合物能够有效克服临床上常见的由点突变、基因片段插入和基因截短等突变引起的耐药。而且,CHMFL-26可以剂量依赖性地阻滞HER2阳性肿瘤细胞的周期并诱导这些细胞发生凋亡。
这些研究结果表明,CHMFL-26是一个针对HER2阳性及耐药突变肿瘤治疗的潜在化合物。